=== Nafarelina === == == Hormon podwzgórza lub jego pochodna, Hormonum sive analogum\\ ATC: H 01 CA\\ 5-Okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-serylo-L-tyrozylo-3-(2-naftylo)-D-alanylo-L-leucylo-L-arginylo-L-\\ proliloglicynamid\\ CAS: 76932-56-4\\ == Pochodne == Octan nafareliny 6-LHRH acetate hydrate> ;RS 94991-298CAS: 86220-42-0\\ == Działanie == Nafarelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, podwzgórzowego hormonu uwalniającego\\ gonadotropiny (GnRH). Ma znacznie dłuższy okres półtrwania w organizmie i większe powinowactwo do receptorów niż\\ GnRH. W pierwszym okresie stosowania krótkotrwale pobudza wydzielanie gonadotropin (LH i FSH), następnie zmniejsza\\ ilość receptorów dla GnRH w komórkach gonadotropowych przysadki (tzw. efect down regulation). Prowadzi to do\\ znamiennego, odwracalnego zahamowania wydzielania LH i FSH, a w konsekwencji syntezy steroidów płciowych. Po\\ podaniu donosowym nafarelina szybko się wchłania do krwiobiegu. Maksymalne stężenie w krwi osiąga po 20 min. W\\ 80% wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania wynosi ok. 4 h. Jest wydalana z moczem. Nie zaleca się stosowania\\ nafareliny, tak jak i innych analogów GnRH dłużej niż 6 mies. Po długim okresie stosowania mogą się pojawić problemy z\\ przywróceniem regularnych cykli miesięcznych oraz zmniejszona gęstość tkanki kostnej. Po 12 mies. leczenia\\ zmniejszenie gęstości tkanki kostnej nie jest w pełni odwracalne.\\ == Wskazania == Nafarelina u kobiet jest stosowana w leczeniu endometriozy, nowotworów sutka i mięśniaków macicy.\\ Wspomagająco w celu pobudzenia owulacji i wywoływania mnogiego jajeczkowania w technikach wspomaganego rozrodu.\\ U mężczyzn stosowana w leczeniu mastopatii i raka gruczołu krokowego.\\ == Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne == Nadwrażliwość na nafarelinę, krwawienia z pochwy o niejasnej etiologii,\\ drobnotorbielkowe zwyrodnienie jajników. Ciąża (kat. X), Karmienie piersią. Nie należy stosować.\\ == Działania niepożądane == Mogą wystąpić objawy związane ze zmniejszeniem stężenia estradiolu w krwi do wartości\\ występujących w okresie klimakterium (uderzenia gorąca do głowy, obniżenie libido, suchość pochwy, bóle głowy,\\ labilność emocjonalna, zmniejszenie sutków), podrażnienie błony śluzowej nosa, przejściowe zwiększenie aktywności\\ aminotransferaz i fosfatazy zasadowej. Niekiedy występują objawy nadwrażliwości (skurcze oskrzeli, bóle w klatce\\ piersiowej, świąd i zaczerwienienie skóry). W ciągu pierwszych 2 mies. leczenia mogą się pojawić torbiele jajników. Po 6 mies.\\ leczenia następuje niewielkie zmniejszenie zawartości subst. mineralnych w kościach.\\ == Dawkowanie == W endometriozie 200 µg donosowo 2 razy dz.: jedna dawka do jednego otworu nosowego rano i jedna\\ dawka do drugiego otworu nosowego wieczorem. Leczenie należy rozpocząć między 2. a 4. dniem cyklu miesięcznego. Lek powinno się stosować przez 6 mies. Zalecany jest tylko jeden cykl terapii. W przedwczesnym dojrzewaniu 800 µg\\ donosowo 2 razy dz., leczenie może być prowadzone tylko w ośrodku endokrynologii wieku rozwojowego Uwaga. Jeśli\\ podczas leczenia konieczne jest stosowanie leku zmniejszającego krwawienie z nosa, należy go podawać co najmniej 30\\ min po podaniu nafareliny.\\ == Uwagi == Podczas stosowania nafareliny następuje zahamowanie czynności układu podwzgórze-przysadka-gonady. Wyniki\\ testów diagnostycznych określających czynność tego układu - przeprowadzone podczas leczenia lub w ciągu 8 tyg. po\\ przerwaniu podawania leku - wykazują zmniejszone stężenia gonadotropin i steroidów płciowych.\\ == Preparaty proste == Synarela® (Pharmacia, D): fl. 8 mL - roztwór do rozpylania do nosa (1 rozpylenie zawiera 200 µg nafareliny).\\ Preparat zawiera octan nafareliny.\\ .Synarel® (Pharmacia, GB): opak. 4 mL (30 dawek po 200 µg) i 8 mL (60 dawek po 200 µg) - 0,2% aerozol do nosa. W.\\ Endometrioza.\\ \\ \\ \\ \\ \\ Źródło: http://www.sfd.pl/***_Mini_Encyklopedia_***-t213335-s7.html