CETROTIDE 0,25Skład: 1 fiolka zawiera 0,26-0,27 mg lub 3,12-3,24 mg octanu cetroreliksu, co odpowiada odpowiednio 0,25 mg lub 3 mg cetroreliksu.

Działanie: Antagonista hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH). Wiążąc się z receptorami błonowymi komórek przysadki mózgowej, konkuruje z endogennymi LHRH. Zależnie od zastosowanej dawki hamuje wydzielanie LH i FSH przez przysadkę. Początek supresji występuje natychmiast i utrzymuje się podczas kontynuowania terapii, bez początkowego efektu stymulacji. Cetroreliks opóźnia wyrzut LH, a w konsekwencji owulację. U pacjentek poddanych stymulacji jajników czas działania leku jest zależny od dawki. Oceniono, że po podaniu pojedynczej dawki 3 mg, działanie utrzymywało się co najmniej przez 4 dni; 4. dnia supresja wynosiła około 70%. Powtarzane iniekcje w dawce 0,25 mg co 24 h będą podtrzymywały działanie leku. Efekt działania cetroreliksu jako antagonisty LHRH jest w pełni odwracalny po zakończeniu leczenia. Całkowita biodostępność cetroreliksu po podaniu podskórnym wynosi około 85%. Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji po podaniu dożylnym i podskórnym wynosi odpowiednio około 12 h i 30 h. Lek podawany podskórnie w pojedynczych dawkach (0,25-3 mg) oraz podawany codziennie przez ponad 14 dni wykazywał kinetykę liniową.

Wskazania: Zapobieganie przedwczesnej owulacji u pacjentek poddanych kontrolowanej stymulacji jajników, po której następuje pobranie oocytów i zastosowanie technik wspomaganego rozrodu.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na octan cetroreliksu lub jakiekolwiek strukturalne analogi hormonu uwalniającego gonatropiny - GnRH, zewnątrzpochodne hormony peptydowe lub mannitol. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety po menopauzie. Pacjentki z umiarkowanym i ciężkim upośledzeniem czynności nerek i wątroby.

Niepożądane efekty: Często może wystąpić łagodny lub umiarkowany zespół nadmiernej stymulacji jajników (wg WHO stopień I lub II), którego ryzyko związane jest z procesem stymulacji, rzadziej ciężki zespół nadmiernej stymulacji jajników (wg WHO stopień III) oraz nudności i ból głowy. W miejscu wstrzyknięcia mogą wystąpić łagodne i przejściowe reakcje, takie jak rumień, świąd, obrzęk. Rzadko obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym rzekomoalergiczne lub anafilaktoidalne.

Interakcje: Badania in vitro wykazały, że interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P-450 lub przechodzącymi w glukuroniany lub sprzęgane w inny sposób są mało prawdopodobne. Jednak istnieje możliwość interakcji z powszechnie stosowanymi lekami, włączając leki, które u podatnych pacjentów powodują uwalnianie histaminy.

Dawkowanie: Podskórnie w dolną część ściany jamy brzusznej. Pierwsze podanie prepratu powinno być wykonane w warunkach umożliwiających natychmiastowe leczenie reakcji rzekomoalergicznych, zaleca się, aby pacjentka przebywała pod opieką lekarską przez 30 min. Kolejne wstrzyknięcie może być wykonane samodzielnie przez pacjentkę, po odpowiednim poinstruowaniu przez lekarza.Preparat 0,25 mg: zawartość 1 fiolki (0,25 mg) należy podawać raz dziennie, w odstępach 24-godzinnych, rano lub wieczorem. Podanie poranne: leczenie powinno rozpoczynać się 5. lub 6. dnia stymulacji jajników (96-120 h po rozpoczęciu stymulacji) gonadotropinami otrzymywanymi z moczu lub rekombinowanymi i należy je kontynuować przez okres leczenia gonadotropiną, obejmujący dzień indukcji owulacji. Podanie wieczorne: leczenie należy rozpocząć 5. dnia stymulacji jajników (96-108 h po rozpoczęciu stymulacji) gonadotropinami i kontynuować przez okres leczenia gonadotropiną, aż do wieczora poprzedzającego dzień indukcji owulacji.Preparat 3 mg: zawartość 1 fiolki (3 mg) należy podać 7. dnia stymulacji jajników (132-144 h od rozpoczęcia stymulacji) przez gonadotropiny; jeśli wzrost pęcherzyków nie pozwala na indukcję owulacji w ciągu 5 dni po podaniu preparatu 3 mg, należy dodatkowo zastosować preparat 0,25 mg raz dziennie, zaczynając w 96 h po wstrzyknięciu preparatu 3 mg aż do dnia indukcji owulacji.

Uwagi: Preparat można rozpuszczać wyłącznie w wodzie do iniekcji, dołączonej do opakowania. Roztwór powinien być podany natychmiast po sporządzeniu. Miejsce wstrzyknięcia należy codziennie zmieniać.

Ciąża: Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Ostrożnie: Szczególnie ostrożnie stosować u kobiet z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi czynnych stanów alergicznych lub z potwierdzoną w wywiadzie predyspozycją do alergii. Leczenie preparatem nie jest wskazane u kobiet z ciężkim stanem alergicznym. Preparat może być stosowany w wielokrotnych cyklach jedynie po starannej ocenie stosunku ryzyka do skuteczności (ograniczone doświadczenie).

Żródło:http://www.naszaapteka.com.pl/index.php?page=katalog_lekow&show=36&id=Cetrotide%200,25

CETROTIDE Streszczenie EPAR dla ogółu społeczeństwa

Niniejszy dokument jest streszczeniem Europejskiego Publicznego Sprawozdania Oceniającego (EPAR). Wyjaśnia jak Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) ocenił przeprowadzone badania w celu ustalenia zaleceń w sprawie stosowania leku. W celu uzyskania dodatkowych informacji na temat uwarunkowań medycznych lub sposobu leczenia, należy zapoznać się z ulotką dla pacjenta (także stanowiącą część EPAR) bądź skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. W celu uzyskania dodatkowych informacji na podstawie zaleceń CHMP, zapoznaj się z dyskusją naukową (także stanowiącą część EPAR).

Co to jest Cetrotide? Cetrotide to proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Cetrotide zawiera substancję czynną, cetroreliks, w ilości 0,25 mg lub 3 mg na fiolkę.

W jakim celu stosuje się Cetrotide? Cetrotide podawany jest pacjentkom poddanym leczeniu bezpłodności, których jajniki są poddawane stymulacji w celu wytworzenia większej liczby jajeczek (stymulacja jajników). Lek jest stosowany w celu zapobiegania przedwczesnej owulacji (wcześniejszego uwolnienia jajeczka z jajnika, przed wywołaniem owulacji). Cetrotide jest dostępny wyłącznie na receptę.

Jak stosować Cetrotide? Leczenie z podaniem preparatu Cetrotide powinien prowadzić lekarz posiadający doświadczenie w tego rodzaju leczeniu bezpłodności. Cetrotide w dawce 0,25 mg podawany jest codziennie, rano lub wieczorem, poczynając od 5 lub 6 dnia stymulacji jajników, aż do dnia planowanego wywołania owulacji. Cetrotide w dawce 3 mg podawany jest jako pojedyncza dawka w dniu 7. Można następnie podawać codziennie zastrzyki z preparatu Cetrotide 0,25 mg, jeśli po upływie ponad 4 dni nadal konieczne jest leczenie preparatem Cetrotide. Cetrotide podawany jest w zastrzyku podskórnym w dolnej części brzucha. Z uwagi na ryzyko wystąpienia reakcji uczuleniowych, pierwszy zastrzyk powinien nadzorować lekarz, a pacjentka powinna zostać poddana obserwacji przed 30 minut. Kolejne zastrzyki pacjentka może wykonywać sama, pod warunkiem, że została uświadomiona, co do oznak i symptomów wskazujących na reakcje uczuleniowe oraz postępowanie w przypadku ich wystąpienia.

Jak działa Cetrotide? Substancja czynna preparatu Cetrotide, cetroreliks, blokuje działanie naturalnego hormonu, zwanego hormonem uwalniającym hormon luteinizujący (LHRH). LHRH kontroluje wydzielanie innego hormonu, zwanego hormonem luteinizującym (LH), który powoduje uwalnianie jajeczek (owulację) w trakcie cyklu menstruacyjnego. W trakcie leczenia bezpłodności, dzięki stymulacji jajników jajniki produkują więcej jajeczek. Po upływie kilku dni, pacjentkom podawany jest hormon hCG (gonadotropina kosmówkowa) w celu wywołania owulacji, następnie pobierane są jajeczka, które zostaną wykorzystane do takich metod jak zapłodnienie in vitro. Blokując działanie LHRH Cetrotide hamuje wytwarzanie LH, a tym samym zapobiega przedwczesnej owulacji, uwolnieniu z jajników jajeczek, które mogą być niedojrzałe i nie nadające się do zapłodnienia.

Jak badano Cetrotide? Skuteczność preparatu Cetrotide w zapobieganiu przedwczesnej owulacji poddano ocenie w 3 badaniach z udziałem 814 kobiet. Działanie preparatu Cetrotide porównywano z działaniem busereliny w sprayu do nosa oraz zastrzyków depotu triptoreliny (oba leki także mają wpływ na wydzielanie LH, ale z zastosowaniem innego mechanizmu: stymulują wytwarzanie takich ilości LHRH, że organizm sam przestaje produkować LH). Głównym punktem odniesienia, jeśli chodzi o skuteczność było zapobieganie przedwczesnej produkcji LH.

Jakie korzyści ze stosowania preparatu Cetrotide zaobserwowano w badaniach? Preparat Cetrotide był skuteczny w badaniach porównawczych w zapobieganiu nagłego wzrostu produkcji hormonu luteinizującego. U 95,2 % do 97,4 % pacjentów otrzymujących preparat Cetrotide nie zaobserwowano nagłego wzrostu produkcji LH (w porównaniu z busereliną i triptoreliną wartości te wynosiły odpowiednio 98 % i 97,2 %). Zaraz po zakończeniu procedury wspomaganej reprodukcji 23 % pacjentek, które otrzymywały Cetrotide zaszło w ciążę, w porównaniu z 32 % w grupie porównawczej. Wskazuje to na większy odsetek ciąż w grupie porównawczej.

Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Cetrotide? Mogą wystąpić łagodne i krótkotrwałe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, np. zaczerwienienie, swędzenie oraz obrzęk. Do potencjalnych działań niepożądanych można zaliczyć także nudności i bóle głowy. Pełny wykaz wszystkich zgłaszanych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem preparatu Cetrotide przedstawiono w ulotce pacjenta. Preparatu Cetrotide nie należy podawać kobietom uczulonym na cetroreliks lub którykolwiek ze składników, kobietom w ciąży lub karmiącym, kobietom w okresie pomenopauzalnym lub kobietom cierpiącym na choroby nerek lub wątroby o średnim lub ciężkim przebiegu. Pełen wykaz ograniczeń przedstawiono w ulotce dla pacjenta.

Na jakiej podstawie zatwierdzono Cetrotide? Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) stwierdził, że preparat Cetrotide jest tak samo bezpieczny i skuteczny jak istniejące leki stosowanie w zapobieganiu przedwczesnej owulacji. Komitet stwierdził, że korzyści płynące z podawania preparatu Cetrotide są większe niż związane z tym ryzyko dla przyjętych wskazań i tym samym zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie Cetrotide do obrotu.

Inne informacje na temat preparatu Cetrotide: W dniu 13 kwietnia 1999 r. Komisja Europejska przyznała firmie Serono Europe Limited, ważne na terenie całej Unii Europejskiej, pozwolenie na dopuszczenie preparatu Cetrotide do obrotu. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu zostało odnowione dnia 13 kwietnia 2004 r.

Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Cetrotide dostępne jest tutaj.

Ostatnia aktualizacja: kwiecień 2006

Źródło: EMEA: EMEA/H/C/233 - EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR) http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/Cetrotide/297998pl1.pdf, Czerwiec 2008