Hormon podwzgórza lub jego pochodna, Hormonum sive analogum
ATC: H 01 CA
5-Okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-serylo-L-tyrozylo-3-(2-naftylo)-D-alanylo-L-leucylo-L-arginylo-L-
proliloglicynamid
CAS: 76932-56-4

Octan nafareliny 6-LHRH acetate hydrate> ;RS 94991-298CAS: 86220-42-0

Nafarelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, podwzgórzowego hormonu uwalniającego
gonadotropiny (GnRH). Ma znacznie dłuższy okres półtrwania w organizmie i większe powinowactwo do receptorów niż
GnRH. W pierwszym okresie stosowania krótkotrwale pobudza wydzielanie gonadotropin (LH i FSH), następnie zmniejsza
ilość receptorów dla GnRH w komórkach gonadotropowych przysadki (tzw. efect down regulation). Prowadzi to do
znamiennego, odwracalnego zahamowania wydzielania LH i FSH, a w konsekwencji syntezy steroidów płciowych. Po
podaniu donosowym nafarelina szybko się wchłania do krwiobiegu. Maksymalne stężenie w krwi osiąga po 20 min. W
80% wiąże się z białkami krwi. Okres półtrwania wynosi ok. 4 h. Jest wydalana z moczem. Nie zaleca się stosowania
nafareliny, tak jak i innych analogów GnRH dłużej niż 6 mies. Po długim okresie stosowania mogą się pojawić problemy z
przywróceniem regularnych cykli miesięcznych oraz zmniejszona gęstość tkanki kostnej. Po 12 mies. leczenia
zmniejszenie gęstości tkanki kostnej nie jest w pełni odwracalne.

Nafarelina u kobiet jest stosowana w leczeniu endometriozy, nowotworów sutka i mięśniaków macicy.
Wspomagająco w celu pobudzenia owulacji i wywoływania mnogiego jajeczkowania w technikach wspomaganego rozrodu.
U mężczyzn stosowana w leczeniu mastopatii i raka gruczołu krokowego.

Nadwrażliwość na nafarelinę, krwawienia z pochwy o niejasnej etiologii,
drobnotorbielkowe zwyrodnienie jajników. Ciąża (kat. X), Karmienie piersią. Nie należy stosować.

Mogą wystąpić objawy związane ze zmniejszeniem stężenia estradiolu w krwi do wartości
występujących w okresie klimakterium (uderzenia gorąca do głowy, obniżenie libido, suchość pochwy, bóle głowy,
labilność emocjonalna, zmniejszenie sutków), podrażnienie błony śluzowej nosa, przejściowe zwiększenie aktywności
aminotransferaz i fosfatazy zasadowej. Niekiedy występują objawy nadwrażliwości (skurcze oskrzeli, bóle w klatce
piersiowej, świąd i zaczerwienienie skóry). W ciągu pierwszych 2 mies. leczenia mogą się pojawić torbiele jajników. Po 6 mies.
leczenia następuje niewielkie zmniejszenie zawartości subst. mineralnych w kościach.

W endometriozie 200 µg donosowo 2 razy dz.: jedna dawka do jednego otworu nosowego rano i jedna
dawka do drugiego otworu nosowego wieczorem. Leczenie należy rozpocząć między 2. a 4. dniem cyklu miesięcznego. Lek powinno się stosować przez 6 mies. Zalecany jest tylko jeden cykl terapii. W przedwczesnym dojrzewaniu 800 µg
donosowo 2 razy dz., leczenie może być prowadzone tylko w ośrodku endokrynologii wieku rozwojowego Uwaga. Jeśli
podczas leczenia konieczne jest stosowanie leku zmniejszającego krwawienie z nosa, należy go podawać co najmniej 30
min po podaniu nafareliny.

Podczas stosowania nafareliny następuje zahamowanie czynności układu podwzgórze-przysadka-gonady. Wyniki
testów diagnostycznych określających czynność tego układu - przeprowadzone podczas leczenia lub w ciągu 8 tyg. po
przerwaniu podawania leku - wykazują zmniejszone stężenia gonadotropin i steroidów płciowych.

Synarela® (Pharmacia, D): fl. 8 mL - roztwór do rozpylania do nosa (1 rozpylenie zawiera 200 µg nafareliny).
Preparat zawiera octan nafareliny.
.Synarel® (Pharmacia, GB): opak. 4 mL (30 dawek po 200 µg) i 8 mL (60 dawek po 200 µg) - 0,2% aerozol do nosa. W.
Endometrioza.





Źródło: http://www.sfd.pl/*_Mini_Encyklopedia_*-t213335-s7.html